Болезни сердечно-сосудистой системы занимают лидирующие позиции в структуре смертности во многих странах. Большая их часть обусловлена развитием атеросклеротического процесса, возникающего из-за нарушения в липидном обмене.
Статины для снижения холестерина – лекарственные препараты с доказанной клинической эффективностью для терапии и предупреждения возникновения поражения сосудов.
О липидных фракциях и воздействии на них статинов
Что же такое липиды? Все ли они вредны и требуют применения лекарств? В плазме крови циркулируют следующие липиды:
- холестерин (ХС), фракции;
- триглицериды (ТГ);
- фосфолипиды;
- жирные кислоты, имеющие длинноцепочечную структуру.
Все эти молекулы являются частью липопротеинов. Холестерин и триглицериды – структурные компоненты различных клеточных мембран. Они всегда присутствуют в организме и обеспечивают нормальное функционирование множества процессов. Так, например, свободная фракция холестерина – источник для развития желчных кислот, стероидов, витамина Д. ТГ – резервная энергия, необходимая организму во время тяжелой нагрузки или голодания. Знать это нужно для того, чтобы хорошо понимать, что такое статины, как они действуют и для чего нужны.
Образование липидов наблюдается во всех клетках, особенно активно процесс идет в печени (гепатоцитах). Синтез холестерина регулируется ферментом β-гидрокси-β-метилглютарил-КоА-(ГМГ-Коа)-редуктазой. Медикаментозное воздействие на этот компонент лежит в основе антиатеросклеротической терапии.
Липопротеиновые частицы, циркулирующие в крови, отличаются структурой, размерами и функциями. Выделяют 5 их видов, но наибольшее значение имеют липопротеины низкой плотности и липопротеины высокой плотности. Антиатерогенные молекулы с высокой плотностью (ЛПВП), переносят холестерин в печень, где он перерабатывается и выводится из организма посредством желчных кислот.
Фракция низкой плотности влияет на проницаемость эндотелия сосудов. Это приводит к отложению холестерина на стенках сосудов и образованию бляшек, а позднее – опасным патологиям сердечно-сосудистой системы Поэтому понижать уровень ЛНП – главная задача для гиполипидемической терапии.
Статины – структурные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (подавляют ее активность). Результатом этого становится нарушение образования холестерина в печеночных клетках.
От действия статинов происходит снижение количества липидов внутри клетки.
На поверхности гепатоцитов при этом формируется большое число мембранных рецепторов к ЛНП. За счет этого происходит «распознавание», связывание и выведение из кровотока «плохой» фракции липопротеинов. Концентрация ХС в крови снижается. Так осуществляется основной гиполипидемический механизм действия статинов.
Данная группа препаратов для снижения холестерина обладает также плейотропными (дополнительными) эффектами:
Улучшение эндотелиальной функции.- Способность снизить концентрацию маркеров воспаления в сосудистой стенке (С-реактивного белка).
- Подавление агрегации тромбоцитов – улучшение реологических свойств крови за счет ее разжижения. Это называется антиагрегантным действием.
- Изменение пролиферативной способности клеток сосудистой стенки, что приводит к уменьшению процесса образования атеросклеротической бляшки.
Эти действия обусловлены влиянием статинов на метаболизм некоторых веществ (мевалонат), влияющих на транспорт белков. Последние являются важным компонентом при пролиферативных и воспалительных процессах.
Статины от холестерина и их польза достаточно изучены. Их действие зависит от действий, влияющих непосредственно на биосинтез различных веществ внутриклеточно. Это обуславливает их высокую эффективность.
к оглавлению ↑Современные препараты и показания к их применению
В настоящее время на рынке представлены 4 генерации данных препаратов, различающихся между собой способом получения. Выделяют 2 большие группы:
-
Природносинтезированные соединения, в процессе образования которых используют продукты жизнедеятельности различных видов грибков:
Ловастатин;- Симвастатин;
- Правастатин.
-
Искусственно синтезированные соединения:
- Флувастатин;
- Аторвастатин;
- Розувастатин.
На основе перечисленных веществ изготавливают оригинальные препараты и генерики, снижающие холестерин. Первая группа отличается большей эффективностью, минимумом побочных эффектов, но имеют большую стоимость. Генерики – воспроизведенные лекарственные средства, схожие с оригинальными препаратами, но имеющие другую технологию приготовления. Наиболее часто применяемые статины от холестерина представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Препараты для снижения холестерина.
| Действующее вещество | Оригинальный препарат | Фирма-изготовитель | Генерики |
|---|---|---|---|
| Правастатин | Липостат | BMS, США | Правапрес, Правастатин Сандоз |
| Симвастатин | Зокор | MSD, США | Вазилип, Симвастол, Симгал |
| Флувастатин | Лескол Форте | Новартис, Швейцария | — |
| Аторвастатин | Липримар | Пфайзер, США | Аторис, Липтонорм, Тулип, Торвакард |
| Розувастатин | Крестор | Астра Зенека, Великобритания | Роксера |
Кроме названных выше, существует множество различных статинов. Подбор лучшего препарата осуществляет только специалист, учитывая индивидуальные особенности каждого пациента.
Основными показаниями для назначения статинов служат:
высокий уровень холестериновых накоплений в организме, устойчивых к немедикаментозной терапии;- ишемическая болезнь сердца;
- высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, даже если холестерин в крови находится на допустимом уровне;
- диагностированные атеросклеротические бляшки в сосудах при проведении ангиографического исследования;
- дислипидемия – нарушение нормального количества различных фракций липопротеинов;
- постменопаузальный период у женщин;
- длительное течение сахарного диабета 2 типа.
Назначение статинов происходит по строгим показаниям. Самолечение данной группой препаратов в домашних условиях может привести к нежелательным последствиям.
Все статины выпускаются в таблетированной форме. Принимаются 1 раз за день в течение длительного времени. Перед назначением с пациентом проводят профилактическую беседу. Целью этого служит объяснение того, что физического улучшения при приеме препарата не наблюдается. Эффект статинов оценивается только лабораторными и инструментальными исследованиями. Принимать статины необходимо не менее 3 месяцев. Это доказано клиническими исследованиями. Каждое лекарство имеет свою принятую рекомендованную дозу. Основные показатели представлены в таблице (Табл. 2).
Таблица 2 – Рекомендованные дозы некоторых препаратов.
| Препарат | Стартовая дозировка | Максимальная доза |
|---|---|---|
| Крестор | 5-10мг | 40мг |
| Липримар | 10мг | 80мг |
| Лескол Форте | 80мг | 80мг |
| Зокор | 20мг | 40мг |
| Липостат | 40мг | 40мг |
В России запрещено применение статинов у детей. За рубежом, начиная с 7 лет, показан Правастатин при врожденных нарушениях липидного обмена. Однако все препараты, при необходимости, могут назначаться детям, но под строгим контролем врача.
к оглавлению ↑Некоторые особенности терапии
Безопасность лечения статинами зависит от правильной оценки показаний и противопоказаний, способов контроля. С осторожностью назначают препараты следующим категориям лиц:
- имеющие острое поражение печени;
- неконтролируемый сахарный диабет;
- клинически выраженный гипотиреоз.
Противопоказания
Противопоказания к назначению препаратов служат:
- повышение печеночных ферментов в биохимическом анализе крови более чем в 3 раза;
беременность;- аллергия, непереносимость компонентов препарата;
- печеночная недостаточность;
- период лактации;
- женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся эффективными методами контрацепции;
- острые инфекционно-воспалительные заболевания печени.
Также особую осторожность соблюдают, если на фоне лечения возникает острая инфекция, требующая назначения антибиотиков, либо тяжелая травма. Нужно ли в таких случаях отменять препарат, решает врач.
К способам контроля безопасности длительного приема статинов относится динамическое наблюдение. Перед назначением препарата больному проводят биохимическое исследование крови с обязательным изучением липидного профиля и печеночных показателей, которые включают:
Общий холестерин.- Триглицериды.
- ЛНП.
- ЛВП.
- ЛОНП.
- АСТ.
- АЛТ.
- КФК.
- Прямой и непрямой билирубин.
Через 1-1,5мес. проводится первичная оценка эффективности терапии и ее переносимость. При этом учитываются жалобы пациента, принимавшего лекарства, и результаты повторного лабораторного исследования. Если отмечается повышение ферментов в 3 раза, то назначают анализ еще раз. Важно при этом исключить другие факторы, влияющие на результаты:
- Употребление накануне алкоголя.
- Холелитиаз.
- Хронический гепатит в стадии обострения.
- Интенсивные физические нагрузки.
- Внутримышечные уколы.
- Травма.
- Мышечная дистрофия.
При стойком увеличении лабораторных показателей статины отменяют до их нормализации. Возобновляют прием препаратов с меньшей дозировки. Титруют ее более тщательно.
к оглавлению ↑Побочные эффекты
К нежелательным последствиям у длительно принимающего препарат пациента относят:
болевые ощущения в мышцах;- нарушение пищеварения: тошнота, диарея, метеоризм, запор;
- повреждение мышцы и ее разрушение – рабдомиолиз;
- нарушение функционирования печени, что проявляется высоким уровнем ферментов;
- увеличение количества глюкозы в крови;
- снижение памяти;
- аллергические реакции.
Побочные эффекты – обратимые. Если прекратить пить препарат своевременно, то они исчезают самостоятельно. Поэтому важно посещать врача по установленному графику и не пропускать обследований.
к оглавлению ↑Натуральные вещества, обладающие гиполипидемическим действием
Природными статинами являются многие продукты, содержащие следующие компоненты:
Богатые клетчаткой злаки (ячмень, овес), бобовые, фрукты (яблоки), овощи (морковь, свекла, капуста).- Витамин С содержится в ягодах (черная смородина, брусника, облепиха, шиповник), лук.
- Ниацин входит в состав зеленых фруктов и злаков.
- Ресвератрол находится в темных сортах винограда, арахисе, красном сухом вине.
- Полиненасыщенными жирными кислотами богаты продукты моря (рыба).
- Куркумин содержится в куркуме.
Употребление этих продуктов в пищу обязательно, если есть признаки нарушения жирового обмена в организме, а также при любых отклонениях в работе сердечно-сосудистой системы. Подобрать правильный рацион поможет диетолог, который знает, как понизить холестерин без статинов. Уровень холестерина в крови в таких случаях не должен превышать 7 ммоль/л. Однако они не влияют на рост атеросклеротической бляшки и воспаление в сосудах. Их рекомендуют как дополнительную немедикаментозную терапию в сочетании с назначенными гиполипидемическими средствами.
При приеме статинов от холестерина пользу и вред учитывает специалист! Назначение их проводится с последующим контролем для безопасности.
При своевременном прохождении плановых осмотров и соблюдении всех рекомендаций специалиста, побочные реакции от их применения сводятся к минимуму.